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多肽合成保护策略

作者:科肽生物发表时间:2024-02-28浏览量:219

**多肽合成中的保护策略是为了确保合成的特异性和效率,同时避免不必要的副反应**。以下是一些关键点:


- **氨基保护策略**:在传统的多肽合成中,无论是液相还是固相合成,通常都会使用氨基预先保护的α-氨基酸作为构建模块。这些保护基团在合成过程中能够防止不需要的反应,直到合成的最后阶段才被去除。

- **侧链保护策略**:对于具有活性侧链的氨基酸,如Cys(半胱氨酸)和Lys(赖氨酸),需要特定的保护基团来屏蔽它们的活性。例如,Cys的保护基有Trt、Acm、Mob等,而Lys的保护基则包括Boc、Fmoc、Trt、Dde、Allyl等。这些保护基团的选择对于合成含有多个二硫键的多肽或固相合成环肽尤为关键。

- **合成方法选择**:液相合成方法通常采用BOC和Z两种保护策略,主要应用于短肽的合成,如阿斯巴甜、力肽、催产素等。而固相合成法则经常使用Fmoc策略,它允许在多肽合成过程中逐步建立肽链,并在每一步中进行脱保护和氨基酸的偶联。

- **绿色合成策略**:有一种理想的绿色多肽合成策略,即无保护氨基酸逆向合成多肽的方法。这种方法避免了保护与去保护的操作,但在实际应用中可能会遇到肽链逆向延伸过程中的困难。


综上所述,多肽合成的保护策略是一个复杂的过程,需要根据目标多肽的特性和合成方法来选择合适的保护基团和策略。

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