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替尔泊肽有关物质

作者:科肽生物发表时间:2023-09-04浏览量:411

替尔泊肽,这种独特的单分子双功能肽,具有一种独特的特性,即能够同时激活GLP-1R和GIPR。这两种受体在人体内扮演着重要的角色,它们分别参与调节血糖水平和胃肠道的蠕动。因此,替尔泊肽的这种双重激活特性使其在糖尿病治疗和胃肠道疾病治疗中具有广阔的应用前景。


替尔泊肽由39个氨基酸组成,这些氨基酸通过特定的序列连接在一起,形成了一个稳定的三维结构。在其C端,替尔泊肽被酰胺化,这是一种特殊的化学修饰,使得替尔泊肽能够与Lys20的间隔区结合,形成C20脂肪二酸部分。这一结构的改变使得替尔泊肽的稳定性得到了显著提高,其半衰期可以达到116.7小时。


在与GLP-1R和GIPR的亲和力方面,替尔泊肽也表现出了明显的差异。与GLP-1R相比,替尔泊肽的亲和力更高,这意味着它能够更有效地激活GLP-1R。然而,与GIPR的亲和力却低于GIP。尽管如此,替尔泊肽的cAMP激活活性仍然显著高于GIPR,这使得它在胃肠道疾病治疗中具有一定的优势。


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