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奥米加南Omiganan在临床上抗痤疮丙酸杆菌的应用

作者:科肽生物发表时间:2022-09-01浏览量:449

核糖体合成的抗微生物肽具有非常广泛的杀伤光谱,细菌对这些多肽产生抗药性似乎是一种罕见的现象。吲哚胞苷是一种核糖体合成的抗微生物肽,作为 奥米加南omiganan 的模板,正在开发用于预防导管相关的血液感染; 临床试验也证明了其对寻常痤疮的有效性。奥米加南Omiganan 是抗微生物肽临床应用领域中最先进的分子。虽然已知奥米甘聚糖与膜的相互作用起着基础作用,但其作用方式和作用位点尚未确定。我们研究了吲哚美辛及其类似物作用的生物化学和生物物理基础,以及奥米甘聚糖的临床应用。体外有效性试验和临床试验的结果进行了讨论。总之,尽管奥米加南作为局部抗生素的使用非常具体,但它有可能成为新一代抗生素的先驱,带来了结束多重耐药性问题的希望。

奥米加南Omiganan结构式.jpeg

在世界各地的数据库中可以找到近100项专利,其标题中包含“抗菌素”和“多肽”。In-dolicidin 衍生物引起了人们的特别兴趣,已经发表了几种用于治疗感染的组合物和方法[1-3]。奥米加南(Omiganan-ILRWPWW-PWRRK-amide)是一种新型抗微生物肽(AMP) ,正在开发用作预防导管相关血流感染的局部抗菌剂[4]。Omi-ganan 是一种合成肽,是天然存在的 AMP 吲哚青霉素(ILPWKWPWWPWRR- 酰胺)的类似物,并且与吲哚青霉素一样,也具有非常高含量的色氨酸(W)残基。AMP 是非特异性宿主防御机制的一部分,特别是可以从牛嗜中性粒细胞颗粒中纯化的吲哚西丁[9]参与吞噬囊泡内的细菌杀伤过程。因为它们被先天免疫系统使用,这些抗生素通常具有非常广泛的杀伤光谱: in-dolicidin 对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌有效[9] ,真菌[10] ,原生动物[11] ,甚至 HIV-1(包膜病毒)[12]。此外,细菌对这些肽的耐药性似乎是一种罕见的现象,这使得 AMP 对制药工业非常感兴趣。奥米加南omiganan的结构和作用方式的研究正在进行,并对奥米加南omiganan的性质进行了比较分析,

奥米加南Omiganan产品.jpeg

尽管它作为局部抗生素具有非常特殊的用途,但是奥米加南omiganan有可能成为新一代抗生素的先驱,这些抗生素有望结束多重耐药性问题。目前,它可以被看作是一个合理的药物设计的成功案例,其中的活性和选择性的亲本肽吲哚环素被应用,以最适合临床需要。


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此文关键词: 奥米加南,Omiganan,ILPWKWPWWPWRR-NH2  

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